Download Arzneistoffe: Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie by Professor Dr. rer. nat. Dr. med. Walter Schunack, Dr. rer. PDF

By Professor Dr. rer. nat. Dr. med. Walter Schunack, Dr. rer. nat. Klaus Mayer, Professor Dr. rer. nat. Manfred Haake (auth.)

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Die Mikrosomenfraktion hat für die in vitro-Untersuchung von Biotransformationsvorgängen Bedeutung erlangt. Die im Rahmen der Biotransformation auftretenden biochemischen Umwandlungen lassen sich unterteilen in - Phase-I-Reaktionen (strukturverändernde bzw. abbauende Reaktionen) und Phase-II-Reaktionen (Konjugatbildung durch Kopplung mit körpereigenen Substanzen). 1 Phase-I-Reaktionen Eine Erhöhung der Hydrophilie kann durch Einführung neuer funktioneller Gruppen, Umwandlung vorhandener Gruppen sowie durch Abbaureaktionen erreicht werden.

Umgekehrt werden Stickstoff-Basen im Sauren protoniert und damit hydrophil. Da nur lipophile Stoffe mit organischen Lösungsmitteln extrahierbar sind, ist somit eine Trennung der sauren von den basischen Verbindungen möglich. Organische Phase Wäßrige Phase fr R-COOH ~ e R-COO + • H Neutralstoffe gehen in die organische Phase mit über. Ihre Isolierung gelingt, indem man die freien Säuren bzw. Basen bei entsprechendem pH-Wert mit wäßriger Phase rückextrahiert. Durchführung des Trennungsgangs Das aus der Arzneiform isolierte Stoffgemisch wird als saure Lösung (ggf.

Mikroorganismen nach wie vor besondere Bedeutung (vgl. 2). Jedoch gewinnt auch die asymmetrische Katalyse mit Hilfe von chiralen Übergangsmetall-Komplexen wachsendes Interesse. In speziellen Fällen sind sehr hohe optische Ausbeuten zu erzielen. Als Beispiel sei die katalytische Hydrierung eines olefinischen Substrates mittels eines chiralen Rhodium-Komplexes zu (-)-N-Acetylphenylalanin erwähnt, das mit etwa 90 proz. optischer Ausbeute entsteht. Chiraler Rh-Komplex 1Hz. HXCH2 HOOC -Q NH-~-CH3 o (-) -N-Acetylphenylalanin Für die Aminosäure Levodopa (vgl.

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